Transmembránové receptory jsou specifické molekuly v buněčné membráně. Zevní část receptoru přijímá specifické signály ze svého okolí, ale i ze vzdálených tkání, buňky jsou tak schopny se zapojit do fungování celého organismu. Signály (obecně se nazývají ligandy) jsou specifické chemické látky. Každý receptor je schopen reagovat na jednu nebo několik málo různých signálů (ligandů). Navázáním ligandy dochází k aktivaci receptoru. Aktivovaný receptor pak svojí části, která je uvnitř buňky, aktivuje další molekuly složitého řídicího systému - různé bílkoviny buněčné signální kaskády, každá z nich po aktivaci své proteinové kinázy nebo jiné chemické skupiny aktivuje další části kaskády. Výsledkem je specifická odpověď buňky na specifický signál (růst buňky, dělení buňky, specifická funkce nebo naopak zablokování těchto funkcí jako např. apoptózy atd.). Za přenos signálu může odpovídat část molekuly označovaná jako proteinová kináza, popř. jinak označovaná chemická skupina.
Nádorové buňky mohou mít na svém povrchu výrazně vyšší množství takových receptorů (overexprese), než mají buňky normální, receptory a ostatní bílkoviny v signální kaskádě mohou být různě změněny (mutovány), důsledkem je významně zvýšená signalizace, což vede ke zvýšenému růstu, blokování apoptózy apod. Nádorové buňka samy mohou produkovat vysoké množství příslušného ligandu (signálu), a podporovat růst nádoru.
Přenos signálů může být blokován látkami ze skupiny inhibitory proteinové kinázy nebo ze skupiny cytostatika, aktivaci receptoru mohou blokovat monoklonální protilátky.
Hormonální (steroidní) receptory jsou uvnitř buňky a řídí reakci buňky na konkrétní hormon.
Další typy receptorů řídí např. funkci buněčné membrány (např. možnost průniku různých látek), zprostředkovávají přenos nervového signálu na synapsi apod.
