Histamin je hormon produkovaný některými typy bílých krvinek (mastocyty, bazofilní granulocyty) a nervovými buňkami v řadě tkání, zejména v kůži, plicích, střevech nebo v mozku. Z buněk se uvolňuje v rámci reakce na cizorodý antigen. Na tkáně působí prostřednictvím receptorů (označovaných H1, H2, H3, H4) na cílových buňkách. Při alergické reakci působí rozsáhlejší změny od kopřivky a po anafylaktický šok spojený s poklesem krevního tlaku a otoky, zúžením průdušek a obtížným dýcháním. V žaludku zvyšuje produkci kyseliny.
Antihistaminika jsou léky blokující účinek histaminu na histaminové receptory (antagonisté receptorů). Léky blokující H1 (např. bilastin, bisulepin, cetirizin, cyproheptadin, desloratadin, dimetinden, fexofenadin, ketotifen, levocetirizin, loratadin, promethazin, rupatadin, thietylperazin, levocetirizin) se používají při alergiích, léky blokující H2 (např. ranitidin, famotidin) vedou ke snížení produkce kyseliny v žaludku.
Některé z uvedených léků se používají v premedikaci při protinádorové léčbě
