Protinádorová chemoterapie požívá cytotoxické (pro buňku jedovaté) látky, souhrnně se označují jako cytostatika. Protinádorová cytostatika způsobí různými mechanismy poruchy deoxyribonukleové kyseliny (DNA), která nese genetickou informaci, nebo ovlivňují buněčné struktury nutné k dělení buněk – výsledkem je zastavení růstu nebo smrt zasažených buněk.
Většina těchto látek působí na všechny buňky, které rostou a dělí se, což však nejsou jen buňky nádoru, ale i buňky zdravých tkání. Chemoterapie má proto řadu nežádoucích účinků (změny v krevním obrazu, změny na sliznicích zažívacího traktu, alopecie, průjem atd.).
Cytostatika (nebo jiné léky) se někdy se mohou podávat samotná (mono[chemo]terapie), častěji však v kombinacích s jinými cytostatiky (poly[chemo]terapie, kombinovaná [chemo]terapie).
Kombinovat se mohou též s cílenými (biologickými) léky (chemobioterapie / biochemoterapie). Protože některé léky mohou zvyšovat citlivost buněk k záření, mohou se v některých případech cytostatika podávat souběžně s radioterapií (chemoradioterapie / radiochemoterapie) a možná je i kombinace všech tří modalit (chemobioradioterapie).
Jednotlivé léky a jejich kombinace jsou vhodné vždy jen pro specifický typ nádoru.
Více o chemoterapii v článku Co jsou to cytostatika, co je to chemoterapie a o kombinaci chemoterapie a radioterapie v článku Chemoradioterapie a ve článcích navazujících
