Alkylační cytostatika jsou chemicky reaktivní látky, které reagují s kyselinou deoxyribonukleovou (DNA) - nositelkou genetické informace v buňkách. Ta se jejich působením může rozštěpit, popřípadě může dojít k pevnému spojení dvou řetězců nebo i dvou samostatných molekul DNA. Takové poškození DNA vede k nemožnosti "číst" genetický kód a tedy syntetizovat látky potřebné pro život buňky a rovněž k nemožnosti DNA kopírovat při dělení buňky.
První použité cytostatikum bylo právě alkylující látka. Její protinádorové vlastnosti byly objeveny při hodnocení bojových chemických látek – hořčičného plynu v roce 1942
Používají se tyto léky se skupiny alkylačních cytostatik: bendamustin, busulfan, cyklofosfamid, dakarbazin, fotemustin, chlorambucil, chlormetin, ifosfamid, karmustin, lomustin, melfalan, temozolomid, thiotepa, treosulfan
