Růst některých (hormonálně závislých) karcinomů prsu a karcinomů prostaty je podporován pohlavními hormony (estrogeny/androgeny), které se tvoří ve vaječnících nebo ve varlatech.
Prvním krokem ablační hormonální léčby je zastavení tvorby hormonů v těchto orgánech, což je možné chirurgickým odstraněním vaječníků (ovarektomie)/varlat (orchiektomie) nebo nověji pomocí léků.
Činnost vaječníků/varlat je řízena z hypothalamu (část mozku) prostřednictvím specifických hormonů – gonadotropinů (GnRH, LHRH), které řídí tvorbu dalších hormonu (FSH, LH) v podvěsku mozkovém (hypofýze). Tyto hypofyzární hormony pak řídí tvorbu hormonů ve vaječnících a varlatech.
LHRH analoga jsou látky podobné molekule LHRH, jejich vysoká hladina v organismu zpětnou vazbou blokuje tvorbu vlastního LHRH, tím tvorbu FSH a LH v hypofýze a následně je blokována tvorba hormonů ve vaječnících/varlatech (po zahájení léčby může na několik dní dojít nejprve ke zvýšené tvorbě hormonů)
LHRH antagonisté blokují receptory na hypofýze, tyto receptory tak nemohou být aktivovány hypothalamickým LHRH, je blokována tvorba FSH a LH a následně i hormonů e vaječnících/varlatech
Možná je přímá blokáda enzymu, který je odpovědný za syntézu androgenu z jiných molekul ve varlatech a jiných tkáních.
V léčbě se uplatňují abirateron, degarelix, goserelin, leuprorelin, relugolix, triptorelin.
Syntézu estrogenů v nadledvinkách a periferních tkáních blokují inhibitory aromatázy (IA)
V dřívějších dobách se používalo i chirurgické odstranění hypofýzy nebo nadledvinek, popřípadě se vaječníky/varlata ozářily, a tak byla potlačena jejich funkce.