Klin Onkol 2015; 28(2): 105-111. DOI: 10.14735/amko2015105.
Souhrn
Imatinib mesylát je kompetitivním inhibitorem tyrozinkinázy BCR/ ABL a současně také inhibitorem několika receptorových tyrozinkináz. Za dobu od svého uvedení na trh se ukázal jako velmi cenný v terapii Philadelphia chromozom (BCR/ ABL) – pozitivní (Ph+) chronické myeloidní leukemie a Kit (CD117) pozitivních gastrointestinálních stromálních tumorů. Léčivo je bio transformováno cestou cytochromu P450 a je popsáno množství významných lékových interakcí. Onkologičtí pacienti často užívají současně množství dalších léčiv zvyšujících pravděpodobnost takové interakce a svou roli může sehrávat i adherence k léčbě při dlouhodobém podávání. Režimy vycházející z fi xního dávkování imatinibu nerespektují interindividuální rozdíly ve farmakokinetice léčiva a je možné, že někteří nemocní tak nedosahují dostatečných plazmatických koncentrací. Na základě evidence z klinických studií lze usuzovat, že existuje vztah mezi plazmatickými koncentracemi imatinibu a klinickou odpovědí. Imatinib se proto jeví být vhodným kandidátem pro terapeutické monitorování jeho plazmatických koncentrací. Tento článek předkládá přehled o farmakokinetice, lékových interakcích imatinibu, sumarizuje aktuální stav problematiky stanovení plazmatických koncentrací pro účely optimalizace terapie a dále popisuje možnosti, limity a návrhy pro terapeutické monitorování imatinibu.
