Klin Onkol 1990; 3(5): 158-159.
Souhrn není k dispozici. Uveden začátek textu:
Generický název: Fluconazole
Obchodní název: Diflucan, Triflucan, Fungustatin, Fungata, Zoltec
Základní charakteristiky a způsob účinku:
Fluconazol má následující chemickou strukturu:
Fluconazol je bis-triazol: 2-(2,4-difluorophe-nyl)-1,3-bis (1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-propanol. Fluconazol je bílá krystalická látka rozpustná ve vodě a solném roztoku. Má molekulovou váhu 306,3. Je k dispozici ve formě želatinových kapslí obsahujících 50 mg, 100 mg, 150 mg nebo 200 mg fluconazolu, dále existuje perorální sirup obsahující 5 mg/ml a intravenózní infúze obsahující 2 mg/ml ve fyziologickém roztoku.
Fluconazol, přípravek z nové třídy triazolových antimykotic, je silný a specifický inhibitor sterolové syntézy hub. Perorálně a intravenózně podaný byl účinný u různých živočišných modelů mykotických infekcí s Candidou spp. včetně systémové kandidiázy, s Cryptococcus neoformans včetně intrakraniálních infekcí, s Microsporum spp. a s Trichophyton spp. Fluconazol se také ukázal účinný u živočišných modelů endemických mykóz včetně infekcí s Blastomyces dermatitidis, s Coccidioides immitis včetně intrakraniální infekce a s Histoplasma capsulatum u normálních i imunodeficientních zvířat.
Farmakokinetické vlastnosti fluconazolu jsou podobné u intravenózního i orálního podání. Po perorálním podání se fluconazol velmi dobře vstřebává a jeho hladina v plazmě dosahuje více jak 90% hladiny dosažené po intravenózní aplikaci. Absorbce po perorálním podání není narušena současným příjmem potravy. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo v intervalu mezi 0,5 a 1,5 hodiny po podání a poločas je asi 30 hodin. Fluconazol se dále vyznačuje dobrou penetrací do všech tělních tekutin. Hladiny fluconazolu ve slinách a sputu jsou podobné jako hladina v plazmě. V mozkomíšním moku lze naměřit asi 80% hladiny fluconazolu v plazmě. Přes 80% podaného fluconazolu je vyloučeno ledvinami v nezměněné podobě, nebyly prokázány žádné cirkulující metabolity v plazmě.
